Farmaci antisecretori - Elenco

L'alto contenuto di acido cloridrico nello stomaco è un fattore sfavorevole e spesso provoca lo sviluppo di malattie gastriche, le più comuni: ulcere gastriche e duodenali, tra cui ulcere stressanti del tratto gastrointestinale, gastrite, bruciore di stomaco, colite ulcerosa. Farmaci antisecretori, una lista di farmaci è spesso necessaria per una familiarizzazione preliminare prima di acquistarli per essere più orientati nella scelta dei prodotti giusti: per prezzo, forma di rilascio, dosaggio e altre caratteristiche. Questo gruppo di farmaci contribuisce a un processo più rapido di guarigione (cicatrizzazione) del rivestimento danneggiato dello stomaco.

Le medicine moderne possono ridurre in modo significativo il livello di acidità per lungo tempo in media da 8 a 24 ore, il che è un vantaggio indiscutibile di tali farmaci, poiché la loro azione permette di evitare attacchi notturni di dolore, nelle ore in cui c'è un ampio intervallo di tempo tra l'ultimo pasto - cena e prossima colazione Sono anche utilizzati in corsi per prevenire e ridurre il rischio di recidiva.

Va notato che i farmaci antisecretori per il trattamento del bruciore di stomaco sono usati solo nei casi delle sue forme gravi, quando i farmaci antiacidi non sono efficaci, come ad esempio: Almagel, Fosfalugel e Maalox. Gli antiacidi sono in grado di ridurre rapidamente il livello di acido e l'effetto curativo viene rapidamente, ma la loro azione è breve e questo è il loro principale svantaggio.

Prima del trattamento, è necessario sottoporsi a una gastroscopia per escludere altre malattie, incluse quelle maligne, che possono essere mascherate da servizi abitativi e comunitari.

Nota: i preparativi sono spesso fatti sotto forma di capsule. Alcune persone hanno difficoltà a inghiottirle. In questo caso, si consiglia di aprire la capsula e versare il suo contenuto in un cucchiaio di salsa di mele e immediatamente inghiottirlo con acqua. Tale consiglio è contenuto nelle istruzioni per le capsule di Omez.

I migliori farmaci antisecretori: elenco, modulo di rilascio, prezzo

In tutti questi farmaci, il principale principio attivo è omeprazolo.

1. Omez.

  • Le capsule del modulo di rilascio su: 10 mg -30 pz., 20 mg-30 pz., 40 mg-28 pz. e polvere per iniezione - 40 milligrammi.
  • Assumere 20 minuti prima dei pasti due volte al giorno, 20 mg.
  • Prodotto in India dal Dr. Reddy `s.
  • Il costo di 30 capsule di venti milligrammi - 175 rubli.

2. "Omez Insta".

  • Disponibile in polvere in 5 buste per confezione da venti milligrammi.
  • La polvere deve essere diluita in uno o due cucchiai di acqua e presa mezz'ora prima dei pasti. A seconda della malattia, secondo le istruzioni, la polvere viene consumata da una a due volte al giorno.
  • Produttore: Dr. Reddy `s, India.
  • Il costo di 1 pacchetto (5 pacchi) è di 76 rubli.

3. "Omeprazolo".

Leader delle vendite. Medicina economica di alta qualità.

  • Disponibile in capsule da 20 mg di diversi produttori di 10, 20 e 40 milligrammi.
  • La prima capsula deve essere assunta al mattino a volontà: prima, dopo o durante i pasti, una o due volte al giorno secondo le istruzioni.
  • Un prezzo del pacchetto di 20 capsule di venti milligrammi di produttori russi: Synthesis AKOMP 32 rubli., Ozone 45 rubli., Kanonpharm 50 rubli., Hemofarm 70 rubli.
  • Il farmaco è prodotto anche da produttori stranieri in Svizzera, nella Repubblica Ceca, Israele, il cui costo è molto più costoso.

4. "Losek MAPS".

  • Disponibile in compresse. Confezione 14 o 28 pezzi. su 20 mg.
  • La prima pillola è presa al mattino. Assunzione giornaliera di uno o due pezzi, a seconda della malattia secondo le istruzioni.
  • Un farmaco efficace nella complessa terapia per il trattamento dell'ulcera da Helicobacter pylori. Abbassa l'acidità giornaliera fino all'80%.
  • Produttore: AstraZeneca.
  • L'unico inconveniente è il costo della droga di 585 rubli. per confezione 28 pezzi. su 20 milligrammi.

5. "Ultrop".

  • Disponibile in capsule da 10, 20 milligrammi nella quantità di 14 e 28 pezzi per confezione.
  • Il vantaggio del farmaco è la capacità di trattare le ulcere gastrointestinali causate dal batterio Helicobacter pylori in terapia combinata.
  • La capsula viene lavata con acqua prima del primo pasto. Secondo le istruzioni, a seconda della forma della malattia, la tariffa giornaliera è di uno o due pezzi.
  • Produzione: Krka, Slovenia.
  • Imballo costato 28 pz. venti milligrammi di 309 rubli, che è significativamente inferiore al costo di un farmaco simile "Losek MAPS" (uccide anche il batterio Helicobacter pylori).

6. "Gastrozol".

  • Il modulo di rilascio in capsule. Confezionato in 14 o 28 pezzi da 20 mg per confezione.
  • Il farmaco può essere consumato una volta al giorno, 20 o 40 mg contemporaneamente a un pasto, così come prima o dopo i pasti.
  • Va notato che dalle controindicazioni all'uso di capsule medicinali, le istruzioni indicano solo l'ipersensibilità, che è piuttosto rara nel gruppo dei farmaci antisecretori.
  • Produttore: Pharmstandard, Russia.
  • Il costo di 28 pezzi di 20 mg è di 144 rubli.

7. "Orthanol"

  • Prodotto in capsule da 10, 20, 40 mg in quantità di 7, 14 o 28 pz.
  • Una caratteristica del farmaco è un breve ciclo di trattamento fino a 14 giorni (in media, sono 3 settimane). La dose giornaliera iniziale è di 20 mg e, pur riducendo i sintomi dolorosi, diminuisce di 10 mg al giorno e può essere aumentata quando vengono rafforzati.
  • Il farmaco non è raccomandato per il bruciore di stomaco, se non si preoccupa più di due volte a settimana.
  • Produttore: Sandoz, Svizzera.

Va notato che è più vantaggioso acquistare capsule in confezioni da 10 mg, perché secondo il regime di trattamento, è necessario un apporto variabile prima, prima 20 mg e successivamente 10 mg del farmaco.

  • Imballo costato 28 pz. 10 mg - 176 rubli.

8. Omitox.

  • Disponibile in capsule nella quantità di 30 pezzi. su 20 mg.

Questo farmaco anti-ulcera è di gran lunga il miglior farmaco per il trattamento delle ulcere gastrointestinali causate da Helicobacter pylori, a giudicare dai criteri di costo.

  • A seconda del tipo di malattia, il medicinale viene preso una o due volte al giorno, 20-40 mg. Il trattamento dell'ulcera provocata dal batterio Helicobacter pylori viene eseguito per 7 giorni nell'ambito della terapia antivirale.
  • Il farmaco può essere preso sia prima che dopo i pasti.
  • Produttore: Shreya, India.
  • Il costo è di 131 rubli.

Tutti i medicinali sopra elencati hanno una serie di controindicazioni. Leggi attentamente le istruzioni.

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Trattamento dell'ulcera peptica

La proprietà generale degli agenti antisecretori è quella di ridurre l'intensità della formazione di succo gastrico, e soprattutto di acido cloridrico, ma questo effetto si ottiene influenzando le diverse zone del recettore situate sulla superficie delle cellule di copertura.

I singoli agenti antisecretori differiscono non solo nel meccanismo, ma anche nell'intensità del loro effetto sulla secrezione acida gastrica. Pertanto, il recettore M1-muscarinico dei bloccanti gastrocepin (pirenzepina) è significativamente inferiore rispetto ad altri agenti antisecretori, tuttavia, con tutta la sua più modesta attività clinica, ha anche alcune proprietà utili che non dovrebbero essere dimenticate. Innanzitutto, la gastrocepina non causa chiari effetti collaterali dal sistema nervoso centrale, dal momento che non appartiene a sostanze lipofile, ma a sostanze idrofile, che non gli permettono di penetrare la barriera emato-encefalica. Inoltre, le gastrocepine sono caratterizzate dalla capacità di bloccare selettivamente i recettori muscarinici delle cellule occipitali e i gangli intramurali della parete dello stomaco. A differenza degli anticolinergici non selettivi (atropina e suoi analoghi sintetici), influenza selettivamente i recettori dello stomaco, senza influenzare i corrispondenti recettori di altri organi. Allo stesso tempo, i pazienti non hanno palpitazioni, secchezza delle fauci, disturbi della sistemazione e della minzione. È stato stabilito che la gastrocepina ha anche, oltre alle proprietà antisecretorie, alcune proprietà citoprotettive: dilata i vasi sanguigni dello stomaco, migliora la composizione qualitativa del muco. L'indubbio vantaggio della gastrocepina è una durata significativa della sua azione: l'emivita del farmaco è di circa 10 ore, che fornisce una moderata ma prolungata soppressione dell'attività secretoria dello stomaco. Gastrotsepin piuttosto rapidamente allevia il dolore e i disordini dispeptici. Allo stesso tempo, la frequenza di cicatrici in corso di applicazione è del 70-90%. Il farmaco viene solitamente prescritto 50 mg 30 minuti prima di colazione e cena per 4-6 settimane. La gastrocepina è generalmente ben tollerata, sebbene siano descritti casi isolati di lieve bocca secca e capogiri.

Tuttavia, va riconosciuto che negli ultimi anni i gastroenterologi hanno meno probabilità di ricorrere alla gastrocepina, data la sua efficacia terapeutica non molto elevata (specialmente con la monoterapia).

Nella moderna pratica clinica, i bloccanti dei recettori H2-istamina sono diventati i più diffusi. Dalla loro scoperta (all'inizio degli anni '70), sono già apparse parecchie generazioni di bloccanti istaminici, la cui farmacologia e efficacia clinica sono state completamente studiate. Per analogia con gli anticolinergici, la cui attività è determinata dal confronto con quella di atropina, i bloccanti del recettore dell'istamina H2 vengono solitamente confrontati con il loro "gold standard" - la cimetidina di prima generazione, sebbene oggi sia difficilmente utilizzato nel trattamento di pazienti con ulcera peptica.

I bloccanti più utilizzati di H2-recettori e pompa protonica

Gruppi di droga

efficacia
rispetto alla cimetidina

Antagonisti del recettore H2

Antagonisti dei recettori muscarinici

Inibitori di H + / K + ATPasi

Indubbiamente, la cimetidina nella sua attività è notevolmente inferiore agli ultimi rappresentanti della "famiglia H2-bloccanti". L'ebrotidina, sottoposta a studi clinici approfonditi, oltre ad un'elevata attività antisecretoria, ha la capacità di stimolare la formazione di muco nello stomaco, il che indubbiamente aumenta il suo valore clinico.

Come è noto, i recettori H2 sono abbastanza ampiamente rappresentati nel corpo: oltre alle cellule del rivestimento, si trovano nel sistema nervoso centrale, nell'utero, nel cuore e nei vasi sanguigni, nei leucociti, negli elementi muscolari lisci dell'intestino, nelle ghiandole salivari e nella ghiandola tiroidea. Pertanto, il loro possibile blocco, tenendo conto della diseguale sensibilità dei pazienti, può essere accompagnato da cambiamenti nel funzionamento di questi organi, che sono generalmente scambiati per manifestazioni di effetti collaterali. Allo stesso tempo, in un certo numero di pazienti, la somministrazione endovenosa di uno dei bloccanti dell'istamina H2 può causare un effetto emostatico, che a volte viene utilizzato in situazioni di emergenza. In alcuni casi, con la terapia con cimetidina sono stati osservati cambiamenti ematologici (agranulocitosi, leucotomia e trombopenia) ed endocrina (ginecomastia, galattorrea, diminuzione della libido e della potenza) e disturbi del sistema nervoso centrale (disorientamento, disturbi mentali-acuti), specialmente nell'uomo. oltre 40 anni e più vecchi. La cimetidina, inoltre, ha un effetto sul sistema del citocromo P-450 nel fegato e questo può influenzare il metabolismo di molti farmaci, cambiando imprevedibilmente il loro effetto.

Con la nomina di ranitidina, famotidina e loro analoghi (ranisana, gistaka, ecc., Gastrosedina, quamatela - rispettivamente), gli effetti collaterali non si incontrano quasi mai. Ci sono descrizioni separate dell'aumento del livello delle transaminasi - quando si assumono ranitidina e cambiamenti nelle feci - durante l'assunzione di famotidina.

Gli H2-bloccanti penetrano nella barriera placentare e nel latte materno e pertanto non è raccomandato che vengano prescritti durante la gravidanza e l'allattamento.

Dopo l'abolizione dei bloccanti del recettore H2-istamina (particolarmente brusca), una sindrome da ricochet è possibile con una esacerbazione a breve termine della malattia e, con una somministrazione prolungata, una sindrome di "elusione dei recettori", accompagnata da una diminuzione dell'azione antisecretoria. Negli ultimi anni sono apparsi lavori che contengono informazioni sullo sviluppo di cambiamenti distrofici nelle cellule occipitali durante l'uso a lungo termine di H2-bloccanti.

Un tempo, c'erano preoccupazioni che l'uso a lungo termine di H2-bloccanti, a causa della costante soppressione della secrezione gastrica, possa contribuire alla sovrappopolazione dello stomaco da parte dei nitrosobatteri. Questo processo è accompagnato, a sua volta, da una maggiore produzione di nitrosamine dotate di proprietà cancerogene. In futuro, tuttavia, queste gravi preoccupazioni non sono state confermate.

Nel corso del trattamento, i bloccanti del recettore H2-istamina sono prescritti o secondo il regime o in una singola dose al mattino e alla sera (l'opzione è immediatamente dopo cena). Le singole dosi di questi farmaci sono solitamente: Cimetidina - 400 mg; ranitidina - 150 mg; famotidina - 20 mg; nizatidina - 150 mg.

Con entrambi i metodi del farmaco del corso, la frequenza di guarigione delle ulcere (indipendentemente dalla posizione) raggiunge l'80-90%.

Nelle ulcere duodenali, una singola dose per la notte è più giustificata, mentre nel caso del medogastrico è due volte più buona: al mattino e alla sera. Si ritiene che sia la secrezione notturna dell'acido cloridrico, che non è soggetta a diluizione, così come l'effetto tampone del cibo, ha il più grande effetto dannoso sulla mucosa gastroduodenale. Questo fattore è di particolare importanza nello sviluppo delle ulcere duodenali, che giustifica il desiderio di massimizzare la secrezione delle ulcere da soppressione nei pazienti con ulcera.

La terapia con blocchi H2 richiede flessibilità: nelle esacerbazioni gravi, un'elevata ipercloridria, accompagnata da doloroso bruciore di stomaco, un aumento delle dosi unitarie e la frequenza di somministrazione sono accettabili entro limiti ragionevoli; Anche l'aggiunta di antiacidi non assorbibili è giustificata.

Come già notato, tutti i farmaci di base, compresi i derivati ​​colloidali di bismuto, non possiedono una significativa attività anti-recidiva, e quindi la monoterapia con anche i più potenti farmaci con i recettori H2 può essere utilizzata con un elenco piuttosto limitato di indicazioni:

1) trattamento corso e profilattico di ulcere gastroduodenali non associate a Helicobacter pylori. Questo, ovviamente, è più rilevante per le ulcere mediogastriche;

2) "cure di follow-up" di pazienti con ulcera peptica dopo uno dei regimi di trattamento con batteri antiepatici per ulcere di qualsiasi localizzazione associata a Helicobacter pylori. In questo caso, i beta-bloccanti competono con gli antiacidi e la scelta è ancora irrisolta;

3) rifiuto categoriale dei pazienti di condurre la terapia con antihelicobacter;

4) la mancanza di fondi da parte del paziente per pagare questo tipo di trattamento piuttosto costoso.

La questione della possibile inclusione di bloccanti del recettore H2-istamina in schemi anti-batterici come sostituto di omeprazolo merita una discussione speciale. Il fatto è (e questo è estremamente importante) che gli H2-bloccanti sono notevolmente inferiori ai bloccanti dell'ATPasi H + / K + in termini di durata e forza. La durata dell'effetto antisecretorio della ranitidina non supera le 8-12 ore, la famotidina - 12 ore.

Sembra che una semplice sostituzione di un agente (relativamente costoso) con un altro (relativamente economico), anche a dosi giornaliere più elevate, non crei ancora un'esposizione ottimale sufficientemente lunga per l'effetto terapeutico dei farmaci antibatterici ed è improbabile che porti a successo. È possibile che l'uso di piloride sarà più promettente e di successo.

Gli agenti antisecretori più potenti attualmente sono i bloccanti H + / K + -ATPasi omeprazolo, lansoprazolo e pantoprazolo, che sono combinati in un gruppo di bloccanti della pompa protonica. Tutti sopprimono lo stadio finale della secrezione di acido cloridrico inibendo l'attività dell'enzima ATPasi associato allo scambio di ioni K + in H +, indipendentemente dal tipo di recettori stimolati - colinergici, gastrina o istamina.

I bloccanti della pompa protonica sono agenti super-selettivi, poiché sono attivati ​​solo nell'ambiente estremamente acido dello stomaco. L'effetto antisecretorio di questi farmaci è significativamente più alto di quello dei bloccanti dei recettori H2-istamina di tutte le generazioni e, inoltre, è molto lungo: dura 2-3 giorni. La soppressione della formazione di acido è reversibile, la secrezione gastrica viene ripristinata entro pochi giorni, senza il "fenomeno di rimbalzo". La solita dose terapeutica di antagonisti di pompa protonica (20 mg di omeprazolo, 40 mg di pantoprazolo, 15 mg di lansoprazolo) viene solitamente somministrata una volta al mattino, che è associata alle caratteristiche della loro farmacocinetica. Il tablet non deve essere masticato. Se necessario, la dose può essere raddoppiata.

È significativo che i bloccanti della pompa protonica inibiscano solo in minima parte il citocromo P-450 nel fegato. Come manifestazioni di effetti collaterali, occasionalmente si osservano disturbi dispeptici, per lo più di natura transitoria.

Negli ultimi anni, l'omeprazolo è particolarmente utilizzato per il trattamento dell'ulcera peptica. Numerosi studi multicentrici (Wilde M. I., McTavigh D., 1994) hanno trovato:

1. L'omeprazolo ha un effetto più potente e infiammatorio rispetto ai bloccanti dei recettori H2. La frequenza di guarigione delle ulcere duodenali durante il suo appuntamento al corso si avvicina al 100%. W. Schepp e M. Classen (1995) hanno riassunto uno studio comparativo multicentrico di un corso (1 mese) di trattamento con due nuovi membri della "famiglia" di antagonisti della pompa protonica pantoprazolo (40 mg al giorno) e ranitidina (300 mg per notte). Nel 1 ° gruppo, entro la fine della 4a settimana, la guarigione si è verificata nel 96% dei casi e nel 2 ° gruppo - solo nell'85%. Si è constatato che questi farmaci sono ben tollerati dai pazienti e allevia rapidamente il dolore addominale.

2. Omeprazolo e altri più moderni bloccanti della pompa protonica non hanno un effetto dose-dipendente: una dose di 20 mg non è meno efficace di due volte più grande (Fig. 3.8).

3. Con lo sviluppo della refrattarietà ai bloccanti dell'istamina di H2, l'omeprazolo alla dose di 40 mg al giorno è il farmaco di scelta, con l'uso di cui la maggior parte delle ulcere guarisce.

4. I bloccanti della pompa protonica inibiscono moderatamente la crescita di Helicobacter pylori riducendo l'attività dell'ureasi prodotta da Helicobacter pylori. Allo stesso tempo, l'omeprazolo può contribuire al "reinsediamento" di Helicobacter pylori nel corpo dello stomaco, così come la formazione di forme "simili a cocchi" di Helicobacter pylori, che sono estremamente difficili da trattare con i farmaci.

5. I bloccanti della pompa protonica rappresentano indubbiamente un importante elemento degli schemi antihelikobakternyh del farmaco multicomponente, poiché forniscono il livello ottimale di riduzione della secrezione (pH> 3.0) e conservazione a lungo termine dell'effetto raggiunto (più di 18 ore). Eradicazione di Helicobacter pylori è il punto centrale nel prevenire la ricorrenza della malattia.

Ci sono opinioni che l'omeprazolo non dovrebbe essere assunto per troppo tempo. In esperimenti su ratti, è stato trovato che dosi ultra alte di omeprazolo (mai usato nei pazienti) inducono l'insorgenza di tumori carcinoidi negli animali. Sebbene le persone non li abbiano descritti, la prudenza non sembra eccessiva. Per quanto riguarda il lansoprazolo, in letteratura esistono prove del suo impegno a lungo termine con uno scopo preventivo (fino a 3 anni).

Il corso del trattamento con agenti antisecretori richiede da 4-6 a 8 settimane. Tenendo conto della possibilità di sviluppare la sindrome da ricochet nel trattamento dei bloccanti del recettore H2-istamina, è consigliabile annullarli gradualmente, riducendo la dose per 1,5-2 settimane. J. Gustavsson et al. In una monografia collettiva completa sulle malattie dello stomaco, è stato identificato un gruppo di pazienti "difficili" che non erano suscettibili di un trattamento di 4-6 settimane con i bloccanti del recettore H2-istamina. Tra le cause di refrattarietà hanno notato:

1) secrezione gastrica massima elevata;

2) insufficiente soppressione della secrezione gastrica (specialmente notturna);

3) alcune caratteristiche strutturali dell'ulcera stessa (grandi dimensioni, forme lineari, posizione vicino al canale pilorico);

4) appartenenti al sesso maschile (che è particolarmente evidente negli anziani con una storia ulcerosa molto lunga);

5) fumo, soprattutto maligno;

6) abuso di analgesici (gli autori, a quanto pare, intendevano farmaci antinfiammatori non steroidei);

7) infezione da Helicobacter;

8) mancanza di desiderio e volontà di essere trattati.

Naturalmente, dopo 6 anni, alcuni articoli di questo elenco possono essere valutati in un modo nuovo, riconoscendo che il problema più difficile nella malattia da ulcera peptica è l'infezione da Helicobacter pylori, che, sfortunatamente, nessuno dei farmaci antisecretori può eliminare. Altre ragioni per "refrattarietà" sono state spesso superate aumentando la dose e la durata di assumere lo stesso bloccante del recettore H2-istamina, o sostituendolo con omeprazolo (o analoghi).

Tra le cause specifiche di "refrattario", la sindrome di Zollinger-Ellison, le ulcere "non-peptiche" nella malattia di Crohn, la tubercolosi e le ulcere maligne (linfoma o cancro allo stomaco).

Oggi, sul mercato farmacologico nazionale del gruppo di bloccanti di pompa protonica, è attualmente rappresentato solo omeprazolo, prodotto dalla società svizzera Astra con il nome di Losek e la società indiana Sun dal nome Zerocid. In monoterapia, il paziente assume 20 mg di omeprazolo 1 volta al giorno per 4-6 settimane. I tentativi di modificare lo schema e passare a un consumo di droga di 3 giorni anziché a 7 giorni (4 giorni sono gratuiti, schema week-end) o un trattamento intermittente non hanno avuto esito positivo: l'efficacia in entrambi i casi è diminuita significativamente.

Vorrei sottolineare ancora una volta che esiste una gamma limitata di indicazioni per un ciclo di trattamento con agenti antisecretori, che non dovrebbe essere usato solo come monoterapia. Dai primi giorni di esacerbazione, i membri più attivi di questo gruppo dovrebbero essere inclusi nei regimi di terapia con antihelicobacter, e il resto dovrebbe essere usato per "curare" i pazienti con ulcera peptica al fine di ottenere la massima riparazione della mucosa dell'area gastroduodenale, che è fondamentale per prevenire lo sviluppo di recidive e complicanze. In caso di rifiuto categorico di un paziente di terapia con antihelicobacter o in assenza di mezzi materiali per la sua attuazione o di non conformità con le prescrizioni mediche, diventa necessario prescrivere una terapia antisecretoria.

http://jazv.ru/kont/antacid/Antisekretornye_preparaty.html

4.6.1.2. Agenti antisecretori

a) Inibitori della pompa protonica

Sinonimi: Gastrozol, Zerotsid, Krismel, Losek, Omez, Omezol, Omizak, Omefez, Omegast, Cerchi qualcosa, Peptikum, Romesek, Ulzol.

Azione farmacologica. Farmaco anti-ulcera Inibitore di H + -K + -ATP-ase (pompa protonica). Inibisce l'attività di H + -K + -ATPasi nelle cellule parietali dello stomaco e in tal modo blocca la fase finale della sintesi di acido cloridrico. Ciò porta ad una diminuzione della secrezione basale e stimolata, indipendentemente dallo stimolo.

Indicazioni per l'uso. Ulcera peptica e ulcera duodenale; ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori (come parte della terapia complessa); esofagite da reflusso; prevenzione di esofagite da reflusso grave; Sindrome di Zollinger-Ellison.

Controindicazioni. Ipersensibilità al farmaco.

Dosaggio e somministrazione. Per l'ulcera gastrica e l'ulcera duodenale, la dose raccomandata è 20 mg (1 tappo) 1 volta / giorno per 2-4 settimane. Se necessario, il trattamento deve essere continuato per altre 2 settimane. In caso di ulcera peptica del duodeno resistente alla terapia, il farmaco viene prescritto 40 mg 1 volta al giorno per 4 settimane. In caso di ulcera gastrica resistente alla terapia, il farmaco viene prescritto 40 mg 1 volta / giorno; cicatrici da ulcera si verificano in genere entro 8 settimane. In ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori, l'eradicazione di H. pylori per il farmaco somministrato in una dose di 20 mg di 2 volte / giorno (mattina e sera) per 7 giorni in combinazione con agenti antibatterici. Con esofagite da reflusso, la dose raccomandata è 20 mg 1 volta / giorno per 4-8 settimane. Ai pazienti con esofagite da reflusso grave viene prescritto il farmaco alla dose di 40 mg 1 volta / giorno per 8 settimane.

Effetti collaterali Artralgia, debolezza muscolare, mialgia. Mal di testa, parestesia, sonnolenza, insonnia. Diarrea, stitichezza, dolore addominale, nausea, vomito, flatulenza; in alcuni casi, stomatite, candidosi gastrointestinale, aumento degli enzimi epatici (con o senza aumento dei livelli di bilirubina). In alcuni casi - leucopenia, trombocitopenia.

Modulo di rilascio Capsule su 20 mg, 7 o 10 pezzi. in blister, 1, 2, 3, 4 bolle in una scatola di cartone.

Azione farmacologica. Farmaco anti-ulcera Inibitore di H + -K + -ATP-ase (pompa protonica). Rabeprazole sodico appartiene alla classe dei composti antisecretori, che sono benzimidazoli chimicamente sostituiti. Il farmaco inibisce l'attività dell'enzima H + - K + -ATP-ase, bloccando così lo stadio finale della sintesi dell'acido cloridrico.

Indicazioni per l'uso. Ulcera peptica del duodeno nella fase di ventilazione, ulcera peptica dello stomaco nella fase di aggravamento; malattia da reflusso gastroesofageo: esofagite da reflusso erosivo (trattamento).

Dosaggio e somministrazione. Dentro, senza masticare o spezzettare, deglutendo intere. Si consiglia di assumere 1 compressa, 20 mg 1 volta al giorno per 4-8 settimane. I migliori risultati di eradicazione, superiori al 90%, vengono osservati quando si utilizza una combinazione di Pariet con claritromicina e amoxicillina. Informazioni più dettagliate sui farmaci usati per l'eradicazione di H. pylori in combinazione con Pariet possono essere ottenuti nelle appropriate istruzioni per uso medico.

Effetti collaterali Diarrea, dolore addominale, flatulenza, secchezza delle fauci; in casi isolati - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche. Mal di testa, astenia. Eruzione cutanea; raramente - eritema, eruzioni bollose. Pariet è generalmente ben tollerato dai pazienti.

Controindicazioni. Gravidanza, allattamento, ipersensibilità al rabeprazolo di sodio o benzimidazoli sostituiti o a qualsiasi ingrediente di questo farmaco.

Composizione e forma di rilascio. Compresse rivestite, solubili nell'intestino di 10 e 20 mg; nella bolla di 7 o 14 pezzi; in una scatola di 1 o 2 bolle.

Azione farmacologica. Agente antiulcera - inibitore della pompa protonica, isomero programmatico di omeprazolo; riduce la secrezione di HC1 nello stomaco inibendo specificamente la pompa protonica nelle cellule parietali. Essendo una base debole, e passando nella forma attiva nell'ambiente acido dei canalicoli secretori delle cellule parietali della mucosa gastrica, che viene attivato e inibisce la pompa protonica - H + / K + ATPasi. Nexium - sopprime la secrezione basale e stimolata di HC1. L'effetto si verifica entro 1 ora dopo la somministrazione orale di 20 mg o 40 mg.

Indicazioni per l'uso. Esofagite da reflusso erosivo (trattamento), prevenzione di recidiva in pazienti con esofagite indurita, trattamento sintomatico di GERD. Ulcera peptica e 12 ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori (trattamento e prevenzione).

Dosaggio e somministrazione. Dentro. La compressa deve essere deglutita intera con un liquido. Le compresse non devono essere masticate o rotte. Trattamento dell'esofagite da reflusso erosivo: 40 mg 1 volta al giorno per 4 settimane. Si raccomanda un ulteriore ciclo di trattamento di 4 settimane nei casi in cui la cura dell'esofagite non si verifica dopo il primo ciclo o i sintomi rimangono. Prevenzione delle recidive in pazienti con esofagite indurita: 20 mg 1 volta al giorno. Trattamento sintomatico di GERD: 20 mg 1 volta al giorno - in pazienti senza esofagite. Se dopo 4 settimane di trattamento i sintomi non scompaiono, è necessario eseguire un esame aggiuntivo del paziente. In combinazione con una terapia antibiotica appropriata per l'eradicazione di Helicobacter pylori, ulcera trattamento dell'ulcera 12 cloridrico perst- associato Helicobacter pylori, prevenzione delle recidive di ulcere peptiche in pazienti con ulcera peptica associata a Helicobacter pylori: esomeprazolo - 20 mg, amoxicillina - 1 ge claritromicina - 500 mg 2 volte al giorno per 7 giorni. I pazienti con insufficienza renale e per i pazienti anziani non richiedono un aggiustamento della dose. In caso di insufficienza epatica grave, la dose non deve superare i 20 mg / die.

Controindicazioni. Ipersensibilità (inclusi benzimidazoli sostituiti), periodo di lattazione. Gravidanza.

Effetti collaterali Mal di testa, dolori addominali, diarrea, flatulenza, nausea, vomito, costipazione, dermatiti, prurito, orticaria, vertigini, secchezza delle fauci. Overdose. Trattamento: l'antidoto specifico è sconosciuto, la dialisi è inefficace, se necessario, viene eseguita una terapia sintomatica.

Composizione e forma di rilascio. Compresse rivestite: 22,3 e 44,5 mg; 7, 14 o 28 pezzi. nel pacchetto.

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Farmaci antisecretori per lo stomaco | Mezzi antisecretori per lo stomaco

Lo scopo clinico principale dei farmaci antisecretori è sopprimere la formazione di acido o enzima relativamente o completamente eccessiva. Insieme alla somministrazione di agenti antisecretori, vengono contemporaneamente eliminate una serie di manifestazioni cliniche causate dall'esposizione acido-peptica.

Quali sono i farmaci antisecretori per lo stomaco?

I farmaci antisecretori sono farmaci che inibiscono la secrezione gastrica. Hanno una lunga storia e hanno iniziato a essere attivamente utilizzati per il trattamento dello stomaco dall'inizio del secolo attuale, quando i derivati ​​della belladonna, inclusa l'atropina, erano ampiamente utilizzati nella pratica clinica. Da allora sono passati più di 70 anni durante i quali sono stati creati preparati anticolinergici sintetici con un diverso spettro d'azione:

  • periferiche,
  • ganglioblokiruyuschie,
  • centrale.

Di questi, solo pochi sono rimasti nell'arsenale farmacologico, poiché l'efficacia della maggior parte dei farmaci antisecretori di questo gruppo si è rivelata bassa.

Sostituito, a partire dagli anni '70, "farmaci antisecretori dell'azione bersaglio-cellula" apparvero, sopprimendo selettivamente l'attività secretoria delle ghiandole gastriche in un modo o nell'altro (H2-istamina e bloccanti del Mi-recettore, benzimidazoli sostituiti, ecc.).

Zimetidina farmaco antisecretore

Tra i bloccanti dei recettori NG-istamina, la cimetidina rimane l'agente di riferimento. In Unione Sovietica, la cimetidina, prodotta in Bulgaria, è ora ampiamente utilizzata, e con il nome di "Histodil", è usata in Ungheria. Tuttavia, per diversi anni all'estero, membri più potenti e meglio tollerati di questo gruppo sono entrati nella pratica (ranitidina, famotidina).

Recentemente, tattiche di applicazione e terapia di mantenimento con questi agenti sono state sviluppate in modo più dettagliato, è stata fornita un'analisi comparativa della loro efficacia terapeutica in studi multicentrici controllati randomizzati, compresi i principali centri di un certo numero di paesi in diversi continenti. E se nei primi anni '80 si pensava solo cautamente possibile creare un blocco della secrezione gastrica con azione prolungata (24 ore o più), poi nel 1985-1986. Tale farmaco è già stato sintetizzato e ha superato con successo studi clinici in diversi paesi (Famotidina).

Un'analisi comparativa di due regimi di trattamento con cimetidina di quasi 1000 pazienti con ulcera duodenale in 45 centri in 9 paesi (1 t 0,2 g al giorno in 3 dosi dopo i pasti e 0,4 g per notte rispetto a 0,4 g dopo colazione e notte) ha mostrato la piena identità del loro effetto terapeutico (82 e il 77% di guarigione in 6 settimane). Dati quasi simili sono stati ottenuti in pazienti con ulcere gastrico-media. La cimetidina è risultata più attiva rispetto al bloccante selettivo dei recettori di Mgoline Pirenzepin e dell'antidepressivo triciclici Tritiosin. Allo stesso tempo, secondo molti ricercatori, la cimetidina ha limitato l'attività anti-recidiva e, anche nel contesto della sua somministrazione, le ricadute si sono verificate nel 13-19% dei casi durante l'anno.

Recentemente è stato dimostrato che l'applicazione del corso di Zimetidina riduce il numero di recidive successive solo con la localizzazione dell'ulcera duodenale; con ulcere mediogastriche, indipendentemente dal valore dei parametri della secrezione gastrica, il farmaco non possiede questo tipo di attività terapeutica [Tatsuta M. et al., 1986]. Il miglior criterio per l'efficacia del trattamento con Zimetidina è considerato un miglioramento sintomatico persistente sullo sfondo della guarigione completa endoscopicamente comprovata dell'ulcera, una riduzione regolare e significativa della formazione di acidi e enzimi. Tuttavia, questi cambiamenti sono instabili e non possono fungere da indicatore prognostico, consentendo di stimare la probabilità di una ricaduta.

Per giudicare il meccanismo dell'attività terapeutica dei bloccanti di H2-istamina nell'ulcera duodenale, è importante notare la loro capacità di influenzare la chimica dell'ambiente intraduodenale. Lo spostamento della sua reazione al lato acido è un importante prerequisito per l'ulcerogenesi. A questo proposito, notiamo che con l'aiuto di un elettrodo miniaturizzato appena inserito nel lume duodenale, durante il trattamento con cimetidina, è stato possibile monitorare in modo convincente un significativo aumento dei valori medi del pH e la cessazione di focolai caotici nel bulbo nei pazienti con ulcera duodenale. È anche dimostrato che la zimetidina migliora la sintesi di alcune prostaglandine, cioè possiede proprietà citoprotettive [Piper D., 1983].

L'assenza di un effetto curativo nell'appuntamento di 1 g di Zimetidina al giorno per 3 mesi ci ha permesso di avanzare un'idea delle cosiddette "ulcere duodenali refrattarie" [Bardhan K., 1984; Porro, D., Bardhan, K., 1987]. Tale refrattarietà indica un cambiamento nel corso normale della malattia e una prognosi peggiore a lungo termine. In questi casi, dovrebbe

  • cercare di indurre una maggiore soppressione dell'attività secretoria (ricorso alla ranitidina, omeprazolo)
  • o aumentare le capacità protettive della mucosa (Carbenoxolone, prostaglandine sintetiche, Sucralfato),
  • o, infine, ricorrere a una combinazione di agenti antisecretori con un diverso meccanismo d'azione.

Ulcere cicatrizzanti a lungo termine dello stomaco sono considerate da posizioni alquanto diverse [Loginov A.S. et al., 1984]. Questa categoria di pazienti viene spesso trasferita frettolosamente ai chirurghi per timore di essere malignata, senza ricorrere alla nomina di potenti farmaci anti-ulcera per un periodo di tempo sufficientemente lungo. La tattica della loro gestione richiede ulteriori chiarimenti e una selezione più severa per l'operazione, con una minore quota di soggettivismo medico e il rischio operativo non necessario ad esso associato.

Recentemente, è stato possibile rintracciare il destino di circa 500 pazienti con ulcere mediogastriche che hanno ricevuto un trattamento conservativo per 6 anni. La frequenza di malignità era solo dell'1,78%, non dipendeva dall'età dei pazienti, dalle dimensioni delle ulcere e dalla durata della malattia. Le ulcere maligne erano localizzate più spesso nelle regioni antrum e piloriche dello stomaco, che gli autori associavano al reflusso duodenogastrico e all'eventuale effetto carcinogenico dei componenti del contenuto duodenale sulla mucosa gastrica.

La cimetidina, un farmaco antisecretorio che viene utilizzato in oltre 30 milioni di pazienti in diversi paesi, è un mezzo attivo per trattare i pazienti con ulcera di qualsiasi corso di localizzazione, ma non sempre previene le ricadute, anche in un contesto di uso prolungato delle dosi di mantenimento.

Agente antisecretorio per lo stomaco Ranitidina

La ranitidina è un agente antisecretorio più potente dello stesso gruppo, è usato in dosi più piccole (150 mg 2 volte al giorno o 300 mg per notte), rispetto alla cimetidina, ha una tollerabilità molto migliore. L'efficacia complessiva di un ciclo di trattamento con cimetidina e ranitidina era quasi identica. La ranitidina ha un chiaro effetto terapeutico in qualsiasi localizzazione dell'ulcera. Nel 1984 I primi risultati del suo trattamento preventivo e anti-recidivo sono stati riassunti.

Con una dose giornaliera di due anni di 150 mg a notte per i pazienti con ulcera duodenale, il numero di recidive è stato del 18%, mentre nel gruppo placebo ha raggiunto l'87%. La ranitidina ha un effetto più forte, rispetto alla cimetidina, inibitoria sulla secrezione gastrica notturna, a cui viene dato il ruolo più importante nella formazione dell'ulcera. Forse la ranitidina stimola l'attività delle cellule che formano muco.

Ci sono rapporti dell'azione di soppressione di acido più attiva di ranitidine all'atto della sua nomina durante pranzo e alle 6 di sera. L'effetto persiste fino al mattino successivo, con un numero significativamente minore di effetti collaterali, che consente di prescrivere il farmaco per diversi anni.

Il farmaco con azione antisecretoria Famotidina

La famotidina (MK-208) è un agente antisecretorio, che è uno dei più recenti, nuovi bloccanti del recettore H2-istamina che hanno un effetto soppressivo potente e duraturo su tutti i tipi di secrezione gastrica, compreso il notturno. Il farmaco viene prescritto 20 mg 2 volte al giorno o 40 mg poco prima di coricarsi. Durante l'assunzione del farmaco, l'attività secretoria gastrica viene drasticamente ridotta di 12-24 ore.

Le conclusioni preliminari sull'elevata efficacia terapeutica della famotidina, sugli effetti antisecretoria attivi a lungo termine di piccole dosi, insieme alla quasi completa assenza di gravi manifestazioni di effetti collaterali, suggeriscono che si tratta di un farmaco molto promettente per il trattamento della BU.

La letteratura discute la possibilità di un consistente aumento della secrezione gastrica con un aumento della recidiva dell'ulcera dopo l'abolizione dei bloccanti del recettore H2 [Ivashkin VT, Miassyan GA, 1987]. Senza negare completamente questa possibilità, notiamo che in una certa misura contraddice l'effetto anti-recidivo delle dosi di mantenimento di queste sostanze. Per prevenire l'effetto indesiderato descritto, a quanto pare, è consigliabile, soprattutto con l'uso a lungo termine di tali farmaci, solo gradualmente, lentamente allontanarsi dalla loro ricezione.

L'elevata efficacia terapeutica dei bloccanti del recettore H2-istamina è confermata in modo affidabile dai dati di S. Gustavsson et al. (1988), stabilendo una forte diminuzione del numero di operazioni per YAB negli ultimi 30 anni (da 49 ogni 100 mila nel 1958 a 6 ogni 100 mila nel 1988).

Agente antisecretore Omeprazolo

Omeprazolo (H / 168/68) è un agente antisecretorio che rappresenta una nuova classe di composti, i benzimidazoli, che inibiscono l'attività dell'H, K, 4 ATPasi, un enzima considerato come una "pompa protonica" nei tubuli secretori della superficie delle cellule di copertura. I primi risultati della valutazione del decorso clinico di omeprazolo in pazienti con ulcere duodenali sono apparsi sulla stampa: l'assunzione a 4 settimane di 40-60 mg del farmaco 15 minuti prima della colazione ha portato alla guarigione delle ulcere nel 93% dei pazienti.

Tuttavia, durante i primi 6 mesi dopo l'abolizione di Omeprazolo, in / 3 dei pazienti, si sono verificate recidive endoscopiche. Pubblicazioni recenti confermano l'elevata efficacia terapeutica di omeprazolo.

È stato stabilito che durante la sua prescrizione del corso, i pazienti con ulcera duodenale possono anche raggiungere il 100% (!) Di guarigione, tuttavia, se il farmaco viene interrotto, il potenziale secretorio e il livello di gastrina nel sangue aumentano di nuovo, il che può contribuire alla ricorrenza della malattia [Kagvonen A. et al., 1986]. A. Archambault et al. (1988) hanno confrontato l'efficacia clinica di 1200 mg di Zimetidina (600 mg 2 volte al giorno) con una singola dose al mattino di 20 mg di Omeprazolo in quasi 200 pazienti con ulcere duodenali.

È stabilito che quest'ultimo è superiore alla cimetidina e alla velocità di eliminazione del dolore e al tasso di guarigione dell'ulcera. Per tutto ciò, è indicato che è desiderabile aumentare una singola dose di omeprazolo a 40 o anche a 60 mg. In tal modo, è possibile ottenere una soppressione più pronunciata della secrezione notturna dello stomaco, la cui intensità è ora data un'importanza predominante nell'ulnerogenesi.

Degno di nota è la pubblicazione di G. Brunner et al. (1988), in cui il 94,7% dei pazienti con ulcera duodenale "refrattaria" a un corso di 4 settimane di 600 mg di Ranitidina al giorno, la somministrazione di 40 mg di Omeprazolo al giorno ha portato alla cicatrizzazione e mantenendo questa dose come profilassi per 5 anni completamente (!) prevenute la ricorrenza della malattia.

Secondo molti importanti gastroenterologi, Omeprazolo e altri benzimidazoli possono essere mezzi molto attivi di un corso e possibilmente preventivo, il trattamento dell'ulcera compete con successo con i bloccanti dell'istamina.

A. Bettarello (1985) nell'articolo del programma "Terapia anti-ulcera nel passato e nel futuro" ritiene che nei prossimi anni i benzimidazoli e le prostaglandine meritino la maggiore attenzione tra i mezzi di trattamento conservativo della malattia ulcerosa. A suo parere, il loro uso più ampio per il trattamento di tali pazienti sembra estremamente promettente.

L'uso di inibitori dell'anidrasi carbonica per sopprimere la secrezione gastrica è attualmente di distribuzione limitata a causa dell'elevato numero di effetti collaterali:

  • parestesie negli arti,
  • debolezza
  • mal di testa causato da disturbi elettrolitici, nonché difficoltà associate al controllo sistematico di cambiamenti degli indicatori dello stato acido-base durante il trattamento ambulatoriale prolungato di questi tipi di pazienti con questi mezzi.

Tuttavia, l'attenzione è attratta dai materiali di J. Contrasin et al. (1984), in cui circa 400 pazienti con YAB hanno ricevuto cicli ripetuti di 20 giorni di inibitori dell'anidrasi carbonica a una dose di 20-30 mg / kg di peso corporeo per 3 anni. Inoltre, il 62% dei pazienti con ulcera duodenale e il 90% (!) Di persone con ulcere mediogastriche non ha avuto una ricaduta della malattia.

Agenti antisecretori del mi-recettore per il trattamento dello stomaco

Negli ultimi anni, l'agente antisecretorio Pirensepin ha ricevuto test clinici più ampi. <Гастроцепин),которое оказывает преимущественно блокирующее действие на парасимпатические внутри-органные интрамуральные ганглии желудка, а также непосредственно на М-холинергические рецепторы обкладочных клеток. Обычно препарат назначают внутрь по 100—150 мг в сутки за 30 мин до еды или внутримышечно по 10 мг сухого вещества 2 раза в день.

Il corso del trattamento è di 30-40 giorni. Secondo alcuni autori, Pirencepin può essere il mezzo di scelta per la secrezione gastrica moderatamente alta e bassa, anche nei pazienti anziani con glaucoma e adenoma prostatico. In recenti studi multicentrici, è stata stabilita l'elevata efficacia terapeutica di Pirencepin, che differisce poco dalla cimetidina e dalla ranitidina. Sottolinea la comodità di assumere il farmaco due volte, la sua incapacità di dissolversi nei lipidi, il che spiega la mancanza di effetti pronunciati sul sistema nervoso centrale caratteristico di altri anticolinergici, in particolare atropina.

In contrasto con quest'ultimo, la pirenecepina non modifica il tono dello sfintere esofageo inferiore, che deve essere preso in considerazione quando l'ulcera è spesso combinata con ernia dell'apertura esofagea del diaframma o esofagite da reflusso [Geller L. I. et al., 1986]. L'effetto terapeutico di Pirencepin era più alto nelle ulcere duodenali, è ben combinato con agenti antiacidi e cimetidina a dosi ridotte. Ad esempio, alcuni ricercatori hanno trattato con successo un gruppo di "ulcere duodenali refrattarie" con una combinazione di pirenexepina (75 mg al giorno) e cimetidina (400 mg al giorno) per 2 anni.

Medicina antisecretoria per lo stomaco Telenzepin

Recentemente, è stato testato un nuovo bloccante del Mi-recettore, la telenzepina, che si è rivelato essere un agente antisecretorio 25 volte più attivo rispetto al Prenceptin. Tuttavia, prescrivendo 3-5 mg di Telenzepin a individui sani, ha inibito in modo altrettanto netto la secrezione delle ghiandole gastrica e salivare, che potrebbe limitare il suo uso clinico in futuro in pazienti con malattia ulcerosa.

http://www.astromeridian.ru/medicina/2271.html

Farmaci antisecretori

In questo articolo, le proprietà dei farmaci sono date solo in relazione al loro uso nel trattamento delle malattie legate all'acido. Tutti i farmaci citati nell'articolo sono nominati solo dai loro ingredienti attivi (nomi internazionali non di proprietà). I nomi commerciali dei farmaci specifici, se necessario, possono essere chiariti in base al "Registro dei medicinali" [1] o al database dell'Istituto scientifico federale "Centro scientifico per l'esame dei dispositivi medici" del Servizio federale russo per la salute e lo sviluppo sociale [2].

Il contenuto

Il gruppo "Farmaci e farmaci antiulcera per il trattamento del reflusso gastroesofageo"

Secondo la classificazione ATH, il gruppo A02B "Farmaci anti-ulcera e farmaci per il trattamento del reflusso gastroesofageo" comprende cinque sottogruppi:

  • Bloccanti del recettore H2-istamina A02BA (sinonimo: H2-bloccanti).
  • A02BB Prostaglandine.
  • A02BC Inibitori della pompa protonica (sinonimi: inibitori della pompa protonica, inibitori della pompa protonica, la sigla IPP è usata più spesso - inclusa, per analogia, con l'IPP inglese).
  • A02BD Combinazioni di preparati per l'eradicazione di Helicobacter pylori.
  • A02BX Altri farmaci anti-ulcera e farmaci per il trattamento del reflusso gastroesofageo.

Farmaci antisecretori

Nel 1910, Karl Schwartz fece avanzare il postulato: "Nessun acido - nessuna ulcera" [3]. In accordo con questo postulato, molti dei farmaci antiulcera in un modo o nell'altro riducono l'acidità del contenuto gastrico: neutralizzando un acido già secreto (tali farmaci appartengono al gruppo degli antiacidi) o agendo in modo deprimente sui meccanismi della secrezione di acido cloridrico. In gastroenterologia i farmaci antisecretori sono chiamati inibitori della pompa protonica, H2-bloccanti e M-cholinolytics periferici [4].

Meccanismi di secrezione di acido cloridrico e sua inibizione

La secrezione di acido cloridrico nello stomaco si verifica nella cellula parietale. Le membrane opposte di questa cellula sono funzionalmente molto diverse.

Il processo di secrezione dell'acido cloridrico avviene sulla membrana apicale (diretta nel lume dello stomaco), si basa sul trasferimento transmembrana di protoni ed è effettuata direttamente da una pompa protonica specifica - H + / K + -ATPasi. Quando la molecola H + / K + -ATPasi viene attivata, vengono inserite nella membrana dei tubuli secretori della cellula parietale e trasferiscono gli ioni idrogeno H + dalla cellula al lume della ghiandola, scambiandoli per gli ioni di potassio K + dallo spazio extracellulare. Questo processo precede l'uscita dal citosol della cellula parietale dagli ioni Cloro Cl -, quindi l'acido cloridrico si forma nel lume del tubulo secretivo della cellula parietale.

All'opposto, membrana basolaterale, esiste un gruppo di recettori che regolano l'attività secretoria della cellula: istamina H2, gastrina CCKB e acetilcolina M3. Come risultato del loro impatto, la concentrazione di calcio Ca 2+ e ciclico adenosina monofosfato (cAMP) aumenta nelle cellule parietali, che porta all'attivazione di tubulovesicelle contenenti H + / K + -ATPasi. La membrana basolaterale contiene anche i recettori degli inibitori della secrezione dell'acido cloridrico, le prostaglandine E2 e somatostatina, fattore di crescita epidermico e altri.

L'effetto dei farmaci antisecretori si basa sia sul blocco degli effetti stimolanti a livello del recettore, sia sul blocco degli enzimi intracellulari coinvolti nella produzione di acido cloridrico H + / K + -ATPasi. Diversi gruppi di farmaci antisecretori (M-cholinolytics, H2-bloccanti, inibitori della pompa protonica e altri) influenzano i diversi elementi della cellula parietale.

M-cholinolytics

M-cholinolitici (sinonimi: anticolinergici, M-holinoblokatory) sono divisi in non selettivi (o sistemici) e selettivi. Non selettivo influisce su tutti i tipi di recettori M-colinergici e selettivo - solo sicuro.

I cholinolitici M sono uno dei più antichi farmaci antiulcera. Storicamente, il primo di questi sono i preparativi di belladonna e atropina. Quest'ultimo è stato in passato il principale farmaco per il trattamento delle malattie legate all'acido, ma il suo effetto indiscriminato sui recettori M-colinergici presenti in molti organi dà luogo a molti gravi effetti collaterali (tachicardia, secchezza delle fauci, disturbi della sistemazione, irritabilità, mal di testa, disturbi del sonno). La platifillina, che non ha questo numero di carenze, è notevolmente meno efficace. Anche altri anticolinergici M non selettivi, come lo ioduro di metodio, hanno un gran numero di effetti collaterali.

Tra gli anticolinergici M, il più efficace è M selettivo1-pirenzepina anticolinergica che blocca M1-recettori colinergici a livello dei gangli intramurali e, quindi, inibisce l'effetto stimolante del nervo vago sulla secrezione di acido cloridrico e pepsina, senza inibire i recettori M-colinergici delle ghiandole salivari, del cuore e di altri organi. Pirenzepine (l'unico di M-cholinolytics) è incluso nel gruppo A02B (codice ATC A02BX03) considerato in questo articolo. Tuttavia, a causa delle sue proprietà di blocco degli acidi, perde fortemente non solo gli inibitori della pompa protonica, ma anche H2-bloccanti e, non avendo alcun vantaggio su di loro, lui, come altri colinolitici M, è usato sempre meno nel trattamento delle malattie legate all'acido [4].

H2-bloccanti

H2-bloccanti (sinonimo: bloccanti H2-recettori dell'istamina) influenzano in modo competitivo l'istamina H2-recettori, bloccando così l'effetto stimolante dell'istamina. Il più noto H2-bloccanti: cimetidina, ranitidina e famotidina.

Inibitori della pompa protonica

Gli inibitori della pompa protonica, che incorporano H + / K ± ATPase, bloccano il trasporto di ioni H + nel lume dello stomaco. L'inibitore della pompa protonica più conosciuto è omeprazolo.

Bloccanti dei recettori gastrinici

Nonostante la ricerca a lungo termine di inibitori dei recettori gastrinici e la creazione di diversi farmaci di questo tipo, è ben lontano dall'uso diffuso nella medicina pratica. Il bloccante progludico del recettore gastrina non selettivo [5], codice A02BX06, blocca entrambi i sottotipi del recettore gastrinico: CCKla e CCKB. Secondo il grado di inibizione della produzione di acido, è equivalente alla prima generazione H2-bloccanti, ma non ha un tale numero di effetti collaterali. Gli antagonisti selettivi dei recettori gastrinici lorglumid e devazipid [6], posizionati durante lo sviluppo come farmaci antiulcera, non hanno ancora trovato il loro uso nella pratica clinica. In Russia, nessuno dei farmaci elencati - bloccanti del recettore della gastrina - è stato registrato [1] [2].

Nuove classi di agenti antisecretori

Attualmente sono in corso ricerche per creare nuovi agenti antisecretori:

  • Nuovo tipo di bloccanti H + / K + -ATPasi, i cosiddetti antagonisti delle pompe acide, che, a differenza degli inibitori della pompa protonica, bloccano il meccanismo di trasporto degli ioni H + / K + -ATPase K + [7].
  • bloccanti e stimolatori dei recettori di membrana Ca 2+ [8].

prostaglandine

Prostaglandine in senso lato - sostanze simili agli ormoni, che sono sintetizzate in quasi tutti i tessuti del corpo. Sono coinvolti nella regolazione della pressione sanguigna, contrazioni uterine, riducono la secrezione di succo gastrico e riducono la sua acidità, mediano l'infiammazione e le reazioni allergiche, partecipano alle attività di varie parti del sistema riproduttivo, svolgono un ruolo importante nella regolazione dell'attività renale, colpiscono varie ghiandole endocrine e un certo numero di altri processi fisiologici. A seconda della struttura chimica, le prostaglandine appartengono a una o un'altra serie: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Senza la partecipazione di prostaglandine della serie E (E1 ed E2) produzione di muco gastro duodenale adeguato in quantità e qualità, secrezione di bicarbonati nel lume dello stomaco, conservazione di sufficiente flusso sanguigno volumetrico nello strato mucoso-sottomucoso, che garantisce il ripristino della mucosa è impossibile [9]. Carenza di prostaglandina E1 ed E2 riduce decisamente le proprietà protettive della mucosa gastroduodenale.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (sinonimo: farmaci antinfiammatori non steroidei, abbreviazione usata spesso: i FANS) sono una classe di farmaci ampiamente usati, senza i quali la terapia di molte malattie è impossibile. Il rappresentante più noto dei FANS è l'aspirina. I FANS, nonostante le differenze nella struttura chimica, hanno un meccanismo d'azione comune di tutti gli effetti (analgesico, antinfiammatorio, antipiretico, desensibilizzante), che si basa sull'effetto inibitorio sulla biosintesi delle prostaglandine, incluse le prostaglandine E1 ed E2. L'ammissione di FANS è spesso la causa dell'ulcerazione della zona gastroduodenale, inclusa la causa più comune di ulcera gastrica e duodenale per l'Helicobacter pylori non infetto [10].

Spesso, quando è necessaria la terapia con FANS, i farmaci - analoghi chimici delle prostaglandine naturali, vengono utilizzati per compensare i FANS inibiti delle prostaglandine. Hanno un effetto selettivo e non provocano una serie di gravi effetti collaterali, e non vengono inattivati ​​tanto rapidamente quanto quelli naturali. Il gruppo di farmaci anti-ulcera "A02BB Prostaglandins" è costituito da misoprostolo ed enprostil - analoghi sintetici delle prostaglandine, rispettivamente, E1 ed E2.

Misoprostolo ed Enprostil hanno proprietà antisecretorie e citoprotettive. Legandosi ai recettori delle cellule parietali dello stomaco, inibiscono la secrezione basale, stimolata e notturna del succo gastrico e dell'acido cloridrico, aumentano la formazione di bicarbonato e muco e migliorano il flusso sanguigno. Ridurre la produzione di pepsina basale (ma non stimolata dall'istamina). Aumentare la stabilità della mucosa gastrica e prevenire lo sviluppo di lesioni erosivo-ulcerative, favorisce la guarigione delle ulcere peptiche. Nei pazienti che assumono FANS, ridurre l'incidenza di ulcera gastrica e ulcera duodenale, ridurre il rischio di sanguinamento da ulcera.

Effetti collaterali di misoprostolo ed enprostila: diarrea transitoria, lieve nausea, mal di testa, dolore addominale.

In pediatria, le prostaglandine sono utilizzate in casi eccezionali [11].

Misoprostolo in una dose maggiore viene utilizzato per aborti medici.

Ci sono altri farmaci anti-ulcera - analoghi delle prostaglandine naturali: il rioprostil (simile a E1), arbaprostil e timoprostil (analoghi di E2). Di tutte le prostaglandine elencate in questo articolo, solo il misoprostolo è consentito per l'uso in Russia [12]. Food and Drug Administration (governo degli Stati Uniti), il misoprostolo è approvato per l'uso come farmaco da prescrizione, solo per la prevenzione delle ulcere indotte da FANS.

Oltre alle prostaglandine - farmaci antiulcera, esistono altri analoghi sintetici delle prostaglandine destinati ad altre applicazioni mediche e non appartenenti al gruppo "A02BB Prostaglandin": alprostadil (un analogo della prostaglandina E1), dinprost (analogo di F2) e altri [13].

Gastroprotectors, avvolgenti, astringenti

sucralfato

Sukralfat (un'altra ortografia: sucralfat), codice ATX A02BX02. Secondo "Indice farmacologico" si intende il gruppo "Antiacidi e adsorbenti" [14]. Quando entra nello stomaco, sotto l'azione dell'acido gastrico, il sucralfato forma una massa pastosa, che funge da protettore per l'ulcera. Proprietà antiacidi non possiede [15].

Ditrato di tri-potassio di bismuto

Ditrato di tri-potassio di bismuto (sinonimo: subcitrato di bismuto), codice ATX A02BX05. Con "Indice farmacologico" si intende il gruppo "Antiacidi e adsorbenti" [16]. Cytoprotectors. Aumenta la sintesi di prostaglandina E2, stimolando la formazione di secrezione di muco e bicarbonato. Ha un effetto battericida locale su Helicobacter pylori, violando l'integrità della parete delle cellule microbiche, interferendo con l'adesione di Helicobacter pylori sulle cellule epiteliali, inibendo la sua attività ureasica, fosfolipasi e proteolitica. La combinazione delle proprietà avvolgenti, citoprotettive e antibatteriche del citrato trikalium di bismuto ne consente l'uso nello schema di terapia di eradicazione [17].

Subnitrato di bismuto

Subnitrate di bismuto, codice ATX A02BX12. Secondo l'"Indice Farmacologico" si intendono i gruppi "Antiacidi e adsorbenti" e "Antisettici e disinfettanti" [18]. Cytoprotectors. Astringente. Antisettico. È usato nel trattamento di gastroduodenite, ulcera gastrica e ulcera duodenale, esofagite da reflusso, enterite, colite. Sopprime la crescita e lo sviluppo di Helicobacter pylori (l'efficienza di soppressione è piccola). Debole antiacido [19]. Viene anche usato nel trattamento dell'infiammazione della pelle.

Acido alginico

Acido alginico, codice ATX A02BX13. Secondo l '"Indice Farmacologico" gli alginati appartengono ai gruppi "Antiacidi e adsorbenti". Antiregurgitant. Quando il farmaco interagisce con l'acido gastrico, sotto l'azione degli alginati, quest'ultimo viene neutralizzato, si forma un gel che protegge la mucosa esofagea, proteggendolo dall'ulteriore esposizione all'acido cloridrico e alla pepsina, che si manifesta in un significativo indebolimento del dispeptico e del dolore. Allo stesso tempo, fornisce protezione contro il reflusso alcalino del contenuto gastrico nell'esofago [20].

Algeldrat + idrossido di magnesio

Una combinazione di farmaci distribuiti con il marchio Maalox e molti altri. Ha un effetto antiacido, adsorbente, avvolgente, carminativo e coleretico [1].

Combinazioni di preparati per l'eradicazione di Helicobacter pylori

Gruppo A02BD Le combinazioni di farmaci per l'eradicazione di Helicobacter pylori riflettono il classico approccio all'eradicazione di Helicobacter pylori, consistente nel fatto che l'eradicazione richiede l'uso di una "tripla terapia" che include un inibitore della pompa protonica e due antibiotici, ma un approccio moderno (Maastricht Consensus) all'eradicazione L'Helicobacter pylori può essere utilizzato nei regimi di base e in altri farmaci, ad esempio citrato di bismuto di ranitidina [21]. La terapia di eradicazione è caratterizzata da un'aggressività piuttosto elevata, poiché include almeno due farmaci antibatterici. Tale intervento non è indifferente per un bambino o un organismo indebolito ed è spesso accompagnato dallo sviluppo di effetti collaterali [17]. Inoltre, l'uso di regimi standard spesso non è sufficientemente efficace a causa della resistenza diffusa e sempre crescente dei ceppi di Helicobacter pylori ai farmaci antibatterici utilizzati, principalmente al metronidazolo e alla claritromicina [22]. Pertanto, la gamma di preparati per l'eradicazione di Helicobacter pylori utilizzati nella pratica è molto più ampia di quella rappresentata nel gruppo A02BD.

Confronto di farmaci per il trattamento di malattie legate all'acido

Per la guarigione delle ulcere gastriche o duodenali, è necessario mantenere il pH nello stomaco per più di 3 almeno 18 ore al giorno per 3-6 settimane. Per la guarigione dell'erosione dell'esofago, il pH nell'esofago dovrebbe essere superiore a 4 entro 16 ore da 8 a 12 settimane [4]. Il valore ottimale del pH (per almeno 16 ore al giorno) per la dispepsia funzionale e la terapia di mantenimento per GERD è almeno 3, con GERD erosiva e danni alla mucosa gastrica causati da FANS almeno 4, con tripla terapia anti-Helicobacter pylori di ulcera peptica - non meno 5, con sanguinamento ulcerativo e manifestazioni extraesofagee di GERD - almeno 6 [10].

Preparazioni di terapia di base e di mantenimento

L'unica classe di farmaci che può fornire la soppressione acida richiesta sono gli inibitori della pompa protonica (PPI). Pertanto, essi, in misura molto maggiore rispetto ad altri farmaci, possono affermare di essere i principali farmaci della terapia di base delle malattie legate all'acido. Tra gli IPP, esomeprazolo e rabeprazolo producono il più alto effetto antisecretorio [4] [10] [23]. Oltre all'IPP, secondo le opinioni moderne, l'uso di H è consentito come principale farmaco della terapia di base.2-famotidine blocker [24]. La cimetidina e la ranitidina, che non hanno alcun vantaggio rispetto a famotidina, hanno un numero significativamente maggiore di effetti collaterali. H2-i bloccanti della quarta e della quinta generazione non superano la famotidina negli effetti soppressori dell'acidità [25].

Come parte della terapia anti-helicobacter, gli IPP hanno anche un vantaggio rispetto ad altri agenti antisecretori [10]. Allo stesso tempo, non è stata rilevata la differenza nell'efficienza dell'azione tra diversi inibitori della pompa protonica durante l'eradicazione di Helicobacter pylori [22].

Con la terapia di mantenimento, si raccomandano anche gli inibitori della pompa protonica come mezzo principale, di solito a metà dose rispetto alla dose base [10].

Preparativi "integratori" e "on demand"

Tuttavia, gli inibitori della pompa protonica presentano numerosi svantaggi. Un ampio periodo di latenza (esordio dell'azione del farmaco dopo la somministrazione), l'effetto della "svolta notturna acida", resistenza individuale e razziale a vari IDU (specialmente "resistenza all'omeprazolo") è fino al 40% dei pazienti in determinate situazioni [15]. Perciò, è necessario usare medicine di altre classi: per resistenza a PPN - N2-Blocco della famotidina, per la correzione dello sfogo dell'acido notturno - una dose aggiuntiva di N allo SPI2-blocker [26]. Per la prevenzione delle ulcere causate dalla somministrazione di farmaci anti-infiammatori non steroidei - prostaglandine, ecc.

Una classe separata è composta da "farmaci su richiesta" - quando i sintomi di una malattia si verificano: bruciore di stomaco, dolori di stomaco, non sono applicati alla terapia di base (a causa del grande periodo di latenza di quest'ultimo), ma antiacidi o procinetici (stimolanti della motilità GI) di tipo domperidone o metoclopramide.

Attualmente nella pratica clinica per il trattamento dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale usavano solo più di 500 diversi farmaci [27].

Preparativi del gruppo A02BX, non registrati in Russia

Il gruppo "A02BX Altri farmaci anti-ulcera e farmaci per il trattamento del reflusso gastroesofageo", oltre a quelli già citati sopra, include un numero di farmaci creati più di 25 anni fa che non possono competere nelle loro proprietà con i moderni farmaci antisecretori e sebbene alcuni di essi siano ancora usato in alcuni paesi, oggi non sono altro che interesse storico. In Russia, tutti i farmaci elencati in questa sezione non sono registrati [1] [2]. Di seguito sono riportate le loro brevi caratteristiche:

carbenoxolone

Carbenoxolone, codice ATX A02BX01. Derivato sintetico dell'acido glicirrizico, ottenuto naturalmente dalla radice di liquirizia; agente antinfiammatorio per il trattamento delle ulcerazioni e delle infiammazioni della mucosa orale, dell'esofago. A volte considerato come un agente citoprotettronico [11]. Nel Regno Unito, è raccomandato per il trattamento di ulcere e infiammazioni dell'esofago (esofagite).

Atsetoksolon

Acetoxolone, codice ATX A02BX09. Acetato dell'acido glicirrizico (acido acetilglicirretico inglese), un agente anti-ulcera [28].

Methosulfonium chloride

Methosulfonium chloride (metil metionina sulfonio), codice ATX A02BX04. Ha un marcato effetto citoprotettivo sulla membrana mucosa dello stomaco e del duodeno, favorisce la guarigione delle lesioni ulcerative ed erosive.

Nella "medicina naturale", il cloruro di metosolfonio è chiamato vitamina U (lo stato di vitamina è controverso) e si ritiene che la mancanza di questa vitamina porti ad ulcerazione [29]. Disponibile in cavoli, erba medica, sedano, latte non pastorizzato [30] e tuorlo d'uovo. La scienza moderna [31] non include il cloruro di metosolfonio come vitamine.

gefarnate

Gefarnath, codice ATX A02BX07. Antiacido, antispasmodico [32]. La registrazione russa è stata cancellata nel 1996 [33].

Sulglikotid

Sulglicidide, codice ATX A02BX08. Cytoprotectors. È prodotto dal duodeno dei maiali [34].

Zolmidin

Zolmidin (nome: zolimidin), codice ATX A02BX10. Cytoprotector utilizzato nel trattamento delle ulcere duodenali [35].

Troksipid

Troxipid, codice ATX A02BX11. Utilizzato nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo.

Preparazioni del gruppo A02B nell'elenco delle "Medicine essenziali ed essenziali"

Diversi preparati di questo gruppo: ranitidina (soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare, soluzione iniettabile, compresse rivestite, compresse rivestite con film), famotidina (liofilizzato per preparazione di soluzione per somministrazione endovenosa, compresse rivestite, compresse rivestite con film guscio), omeprazolo (capsule, liofilizzato per preparare una soluzione per la somministrazione endovenosa, liofilizzato per preparare una soluzione per infusioni, compresse rivestite), bismuto tri-potassio di-citrato ( cellule rivestite) sono incluse nell'elenco delle medicine essenziali ed essenziali. [36]

http://wikiredia.ru/wiki/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B8%D1%81%D0%B5%D0%BA%D1%80%D0%B5%D1%82 % D0% BE% D1% 80% D0% BD% D1% 8B% D0% B5_% D0% BF% D1% 80% D0% B5% D0% BF% D0% B0% D1% 80% D0% B0% D1 % 82% D1% 8B

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